卡马西平片说明书

【药品名称】
通用名
：卡马西平片
英文名：Carbamazepine Tablets
汉语拼音
：Kamaxiping Pian
本品的主要成分为：卡马西平。。。其化学名为
：5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺
【性状】本品为白色片。
。
【药理毒理】本品为抗惊厥药和抗癫痫药。。。。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫、、、抗神经性疼痛
、、、抗躁狂-抑郁症
、、改善某些精神疾病的症状、、、抗中枢性尿崩症，，，，产生这些作用的机制可能分别在于：1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散
。。。。2.抑制T-型钙通道
。。。3.增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。。4.促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。。。
。
【药代动力学】口服吸收缓慢、、、、不规则。
。。。口服400mg后4～5小时血药浓度达峰值，，
，血药峰值为8～12μg/ml，，
，，但个体差异很大。。。大剂量时达峰时间可达24小时。
。。达稳态血药浓度的时间为8~55小时
。。。
。生物利用度在58～85%之间。。迅速分布至全身组织，，血浆蛋白结合率约76%。。
。主要在肝脏代谢，
，可诱导肝药酶活性，，，，加速自身代谢。。。代谢产物10
、、、
、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，，，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。
。
。
。单次给药时T1/2为25～65小时，，儿童半衰期明显缩短。。长期服用诱发自身代谢
，，T1/2降为10～20小时
。。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。。本品能通过胎盘、、、、能分泌入乳汁。。。。
【适应症】
1.复杂部分性发作（亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、、全身强直-阵孪性发作
、、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、、、肌阵孪或失神张力发作无效。。
2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作，，，，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药
。
。。。也可用于脊髓痨和多发性硬化
、、、糖尿病性周围性神经痛、、、、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。。。。
3.预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，，
，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用
。。
4.中枢性部分性尿崩症，
，，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用
。。。。
5.对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，，
，
，顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。。
6.不宁腿综合征（Ekbom综合征），，偏侧面肌痉孪
。。
7.酒精癖的戒断综合征。。。。
【用法用量】 1． 成人常用量
（1） 抗惊厥，，，开始一次0.1g，
，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，，，分次服用；注意个体化，，，最高量每日不超过1.2g。。。。
（2） 镇痛，
，，开始一次0.1g
，，，，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g
，，直到疼痛缓解
，，
，维持量每日0.4~0.8g，，，，分次服用；最高量每日不超过1.2g。。。
。
（3） 尿崩症，，，单用时一日0.3~0.6g，
，如与其他抗利尿药合用，，每日0.2~0.4g，，
，，分3次服用。。
（4） 抗燥狂或抗精神病，，，，开始每日0.2~0.4g，，，，每周逐渐增加至最大量1.6g，，
，，分3次服用。。
。
。每日限量，
，，12~15岁，
，不超过1g；15岁以上不超过1.2g；有少数用至1.6g
。。通常成人限量为1.2g，，12~15岁每日不超过1g，，，，少数人需用至1.6g。
。
。。作止痛用每日不超过1.2g。。。
2．小儿常用量 抗惊厥，
，6岁以前开始每日按体重5mg/kg，
，，，每5~7日增加一次用量，，达每日10 mg/kg
，，，必要时增至20 mg/kg，，，，维持量调整到维持血药浓度8~12 μg/kg
，
，，一般为按体重10~20 mg/kg
，
，约0.25~0.3g，
，，不超过0.4g
；6~12岁儿童第一日0.05 g ~0.1g，，服2次，，
，隔周增加0.1g至出现疗效
；维持量调整到最小有效量
，，，一般为每日0.4~0.8g，，不超过1g，
，分3~4次服用。。
。
【不良反应】
1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，，表现为视力模糊、、、复视
、、
、眼球震颤。。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），
，，发生率约10~15%。。。
3.较少见的不良反应有变态反应
，，Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、、、皮疹、、荨麻疹、、、、瘙痒；儿童行为障碍
，，严重腹泻
，
，，红斑狼疮样综合症（荨麻疹
、、、、瘙痒
、、、皮疹
、
、、发热
、、、、咽喉痛、、
、、骨或关节痛、、、乏力）。。
。
4. 罕见的不良反应有腺体病，
，心律失常或房室传导阻滞（老年人尤其注意）
，，骨髓抑制，，，中枢神经系统中毒（语言困难、、、精神不安、、耳鸣
、、颤 、、
、幻视），
，，，过敏性肝炎 ，，，低钙血症，，，，直接影响骨代谢导致骨质疏松，，，，肾脏中毒，，，
，周围神经炎
，，急性尿紫质病，，
，栓塞性脉管炎
，，过敏性肺炎
，
，，急性间歇性卟啉病，，可致甲状腺功能减退
。。。。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者，，，，接受本品治疗后引起脑膜炎复发
。。。偶见粒细胞减少
，，可逆性血小板减少，，
，再障，，，
，中毒性肝炎
。。。。
【禁忌】有房室传导阻滞，，
，血清铁严重异常、、骨髓抑制、、严重肝功能不全等病史者。。
【注意事项】 1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应
。。
2.用药期间注意检查：全血细胞检查（包括血小板、、、、网织红细胞及血清铁
，，
，，应经常复查达2~3年），，尿常规，
，
，，肝功能，，，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。。。
3.一般疼痛不要用本品。。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加，，，应注意。
。
5.癫癎患者不能突然撤药。
。。。
6.已用其他抗癫癎药的病人，，本品用量应逐渐递增，，治疗4周后可能需要增加剂量，，，避免自身诱导所致血药浓度下降。。
7.下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现
，
，
，心血管系统不良反应或皮疹出现。。
8.用于特异性疼痛综合症止痛时，，，如果疼痛完全缓解，，，，应每月减量至停药。。
9.饭后服用可减少胃肠反应，，
，漏服时应尽快补服，，，不可一次服双倍量，，，，可一日内分次补足。。。。
10.下列情况应慎用：乙醇中毒，，心脏损害，，，冠心病，，，糖尿病，，，青光眼，，，，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），
，，肝病
，，，，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，，，，尿潴留
，
，肾病。
。。。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品能通过胎盘，，，，是否致畸尚不清楚，
，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，
，约为血药浓度60%，
，，哺乳期妇女不宜应用。。
【儿童用药】本品可用于各年龄段儿童，，
，，具体参考[用法用量]。。。。
【老年患者用药】 老年患者对本品敏感者多，
，常可引起认知功能障碍
、、激越、、、、不安、、、、焦虑、、、精神错乱、、、房室传导阻滞或心动过缓，，，，也可引起再障。。。。
【药物相互作用】
1.与对乙酰氨基酚合用，，尤其是单次超量或长期大量，，肝脏中毒的危险增加，，，有可能使后者疗效降低。。
。。
2. 与香豆素类抗凝药合用，，，，由于本品的肝酶的正诱导作用，，使抗凝药的血浓度降低
，，，，半衰期缩短，，，抗凝效应减弱
，
，，，应测定凝血酶原时间而调整药量。
。。
3.与碳酸酐酶抑制药合用，，骨质疏松的危险增加。。
4.由于本品的肝酶诱导作用
，
，
，与氯磺丙脲、、氯贝丁酯（安妥明）
、、、去氨加压素（desmopressin）、、赖氨加压素(lypressin)、、、、垂体后叶素
、、、、加压素等合用，，，可加强抗利尿作用
，，合用的各药都需减量。。。。
5.与含雌激素的避孕药、、
、环孢素、、洋地黄类（可能地高辛除外）
、、雌激素、、、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，，，，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，，，，这些药的效应都会降低，，
，，用量应作调整
，，
，改用仅含孕激素（黄体酮）的口服避孕药。。。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。。。。
6.与多西环素（强力霉素）合用，，，后者的血药浓度可能降低，，，，必要时需要调整用量。。
7.红霉素与醋竹桃霉素（troleandomycin）以及右丙氧芬（detropropoxyphene）可抑制卡马西平的代谢，，
，引起后者血药浓度的升高，，，
，出现毒性反应
。。
。
8.氟哌啶醇、
、、洛沙平、、马普替林、
、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，，
，，引起后者血药浓度升高，，，出现毒性反应
。
。。
9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。。。
10.与单胺氧化酶（MAO）抑制合用，，，可引起高热或（和）高血压危象、、严重惊厥甚至死亡，，，两药应用至少要间隔14天。。。当卡马西平用作抗惊厥剂时，，
，，MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。
。
11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除
。。。。
12
、、
、、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，
，
，可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。。。。
【药物过量】 可出现肌肉抽动、、、、震颤、、
、
、角弓反张、、、、反射异常、、、心跳加快、、、、休克等
。。 治疗：洗胃、、给予活性碳或轻泻药、、、利尿等，，
，，严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。。。。小儿严重中毒时可换血
，，，，并需继续观察呼吸、、循环、、、泌尿功能数日。。。根据临床情况，，
，采取相应措施。
。。。
【规格】0.2g
【包装】塑料瓶装，，，100片/瓶
【贮藏】遮光，，
，密封保存。。。
【有效期】三年
【批准文号】国药准字H43021638